头孢克洛干混悬剂(希刻劳)
【临床药理学】头孢克洛干混悬剂(希刻劳)空腹口服后吸收良好。不管本品是否与食物同时服用,总吸收率相同。然而,当本品与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%,而且通常要延缓45—60分钟才出现。给空腹者服用250mg,500mg和1g后30—60分钟内,分别获得的平均血清浓度约为7,13和23mg/L。在8小时内,约60%—85%的药物以原形经肾从尿中排泄,大部分药物在服药后2小时内排出体外。口服250mg,500mg和1g的剂量后8小时内,尿中药物峰浓度分别约为600,900和1900mg/L。本品在正常人体血清中的半衰期为0.6—0.9小时。对于肾功能受损病人,头孢克洛的血清半衰期稍微延长,对于肾功能完全遭破坏的病人,本品原药的血浆半衰期为2.3—2.8小时。对于肾功能严重受损病人,本品的排泄途径尚未测出。血液透析使其半衰期缩短25%—30%。
微生物学:体外试验表明,头孢菌素对细菌的作用,在于抑制细菌细胞壁的合成。体外研究表明下列细菌大多数对头孢克洛敏感,但是对在“适应症”以外的感染的临床疗效尚不清楚。
【适应症】本品适用于治疗下列敏感菌株引起的感染:
中耳炎:由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
下呼吸道感染(包括):由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃体炎):由化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
注:青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药,美国心脏协会推荐羟氨苄青霉素(Amoxicillin)作为预防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物,在此方面,对于预防α溶血性链球菌感染,青霉素V是合理的选择。一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效,然而,对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎,目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时,至少应给予10天的头孢克洛治疗量。
尿道感染(包括肾盂肾炎和膀胱炎):由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。
注:头孢克洛干混悬剂(希刻劳)对急性和慢性尿道感染都有效。
皮肤和皮肤组织感染:由金葡球菌和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)引起。
窦炎
淋球菌性尿道炎
应进行适当的组织培养和敏感性研究,以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。
【禁忌症】头孢克洛禁用于已知对头孢菌素类抗生素过敏的病人。
【警告】在使用头孢克洛之前,要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其他头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于青霉素过敏病人,要加以注意,因为文献清楚地报道在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏(包括过敏反应)。
如果发生对头孢克洛的过敏反应,应立即停药。如果有必要,应使用适当的药物(例如加压胺、抗组胺药或皮质类固醇类药)来治疗。
对于显示某种类型过敏(尤其对药物)的病人,应慎用抗生素(包括头孢克洛)。
已有报道,实际上使用所有的广谱抗生素(包含大环内酯类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素),都会产生伪膜性结肠炎。因此,若使用抗生素的病人发生腹泻,考虑到这一种诊断是很重要的。这种结肠炎的程度从轻微至危及生命,程度不同,对于轻微的伪膜性结肠炎病例,通常仅仅是停药就能奏效,对于中度至严重病例,就应采取适当的治疗措施。
【注意事项】长期使用头孢克洛,会使不敏感菌株大量繁殖。因此,对病人细心观察是必不可少的。如果治疗期间发生二重感染,必须采取适当措施。
【副反应】与头孢克洛治疗有关的副作用如下:
过敏反应:根据报道,约占病人的1.5%,包括荨麻疹样皮疹(1/100)。瘙痒、荨麻疹和库姆斯试验阳性,发生率均在1/200以下。
其它与治疗有关的副作用包括:嗜曙红细胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙痒或阴道炎(100例中不足1例),血小板减少或可逆性间质性肾炎则罕见报道。
【过量服用】体征和症状:服用过量的头孢克洛后发生的毒性综合症包括:恶心、呕吐、上腹不适和腹泻,上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它综合症,可能是继发于原有的疾病、过敏反应或其它中毒作用。
治疗:在治疗过量服用综合症时,要考虑多种药物过量的可能性,药物间相互作用以及病人药代动力学方面的差异。
【用法用量】头孢克洛干混悬剂(希刻劳)均由口服
成人:成人常用剂量是250mg,每8小时一次。支气管炎和肺炎的剂量是250mg一次,每日三次。鼻窦炎推荐剂量为250mg一次,每日三次,共10日。较重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的细菌引起的感染,剂量可加倍。每日4g的剂量曾在正常人安全地用了28日,但每日总量不宜超过此量。
儿童:儿童常用的每日剂量是20mg/kg/日,分为数剂每8小时一次。支气管炎和肺炎的剂量是20mg/kg/日,分数剂一日三次。在较重的感染(中耳炎)和敏感性稍差的细菌引起的感染,可40mg/kg/日,分数剂服用,最大量1g/日。
【储存】遮光,密封,在凉暗干燥处保存。干混悬剂混合后,储存于冰箱,可保存14天。
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