吸入用异丙托溴铵溶液(爱全乐)
【成 份】 吸入用异丙托溴铵溶液主要成份及其化学名称:每喷含 (8γ)-3a-羟基-8-异丙基-1aH,5aH-溴化托品(±)-托品酸盐 (=异丙托溴铵) 20微克。
【适 应 症】爱全乐作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛的维持治疗包括慢性支气管炎和肺气肿 爱全乐可与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛
【用法用量】 剂量: 剂量应按病人个体需要做适量调节;在治疗过程中病人应该在医疗监护之下除非另有医师处方以下为推荐剂量: 维持治疗: 成人(包括老人)和12岁以上青少年: 每天3-4次每次1个单剂量小瓶 急性发作治疗: 成人(包括老人)和12岁以上青少年: 每次1个单剂量小瓶;病人病情稳定前可重复给药给药间隔可由医生决定 爱全乐可与吸入性β受体激动剂联合使用 单剂量小瓶中每1毫升雾化吸入液可用生理盐水稀释至终体积2-4毫升或者可以和非诺特罗Berotec雾化吸入液联合使用 成人及12岁以上儿童日剂量超过2毫克应在医疗监护下给药 无论急性期治疗或维持治疗建议都不要超过推荐日剂量太多 如果治疗后未产生病情显著的改善或病人情况更趋严重必须寻求医生的建议以决定新的治疗方案发生急性或迅速恶化的呼吸困难时应立即咨询医生 爱全乐雾化吸入液可使用市面上一般的雾化吸入器在有墙式给氧设施情况下吸入液最好以每分钟6-8升的流速给予 吸入用异丙托溴铵溶液(爱全乐)可以和祛痰剂盐酸氨溴索(沐舒坦)雾化吸入液盐酸溴己新(Bisolvon)雾化吸入液和非诺特罗(Berotec)雾化吸入液共同吸入使用 由于可出现沉淀爱全乐和含有防腐剂苯扎氯铵的色苷酸钠雾化吸入液不要在同一个雾化器中同时吸入使用 使用方法: 单剂量雾化吸入液只能通过合适的雾化装置吸入不能口服或注射 1 厂商或医生指导准备雾化器以加入雾化吸入液 2 条板上撕下一个单剂量小瓶 3 顶部打开小瓶 4 量小瓶中的药液挤入雾化器药皿中 5 雾化器按说明使用 6 厂商的指示弃去雾化器药皿中剩余药液并将雾化器清洗干净 由于此单剂量小瓶中不含防腐剂为防止细菌污染在药物打开后应立即使用且每次吸入治疗时应使用一新的单剂量小瓶是非常重要的部分使用后的已开瓶的或有破损的药瓶应丢弃。
【不良反应】 在临床试验中最常见的非呼吸道的不良事件是头痛、恶心和口干。 由于爱全乐(Atrovent)全身吸收很少,其抗胆碱能副作用如心率增加和心悸、眼部调节障碍、胃肠道蠕动紊乱、尿潴留是很少见的,并且是可逆性的,但对已有尿道梗阻的患者来讲可能增加其尿潴留的危险性。
【禁 忌】 本品禁用于对阿托品及其衍生物及对此产品中任何其它成分过敏的病人
【孕妇和哺乳期妇女】 临床前试验未显示对妊娠有不良反应,但怀孕期间用药的安全性尚未被确证。怀孕期间尤其是前三个月用药必须谨慎。爱全乐(Atrovent)是否会进入乳汁目前尚不清楚。尽管非脂溶性的四价铵可进入乳汁,但进入婴儿体内的药物量不会很多,特别在吸入给药时。但是,因为很多药物可进入乳汁,哺乳期妇女使用爱全乐(Atrovent)亦应特别注意。
【儿童用药】 儿童使用爱全乐(Atrovent)气雾剂应遵医嘱并在成人监护下进行。
【老年用药】 请参见成人用药,目前尚无老年患者用药的特殊注意事项。
【药物相互作用】 使用b-肾上腺素能兴奋剂或黄嘌呤类制剂可加强本品的支气管扩张作用。 爱全乐(Atrovent)与其它治疗慢性阻塞性肺疾病的常用药物包括拟交感神经性支气管扩张剂、甲基黄嘌呤、类固醇、色甘酸二钠等合用,药物间无不良相互作用。
【药代动力学】 药物活性成份异丙托溴铵口服后吸收很快。药物吸入后仅几分钟,血浆浓度就达到峰值。异丙托溴铵静脉给药后通过计算血浆水平数据可得到基本的药代动力学参数。血浆中异丙托溴铵快速双相减退。终点清除期的半衰期约为1.6小时。药物和代谢产物清除的半衰期是3.6小时,与放射性标记检测的结果一样。在尿中发现主要代谢产物很少与毒蕈碱受体结合。活性成份异丙托溴铵的清除率是2.3升/分钟。大约40%通过肾脏清除(0.9升/分钟),60%不通过肾脏而主要通过肝脏代谢。分布容积(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。46%静脉给药剂量的活性成份通过肾脏排泄,8%气雾剂剂量的活性成份通过肾脏排泄。药物与血浆蛋白的结合率低于20%。由于其四价铵离子的分子结构特点,异丙托溴铵不能通过血脑屏障。
【药物过量】 未遇到过量引起的特殊症状。基于爱全乐雾化吸入液宽广的治疗范围和使用局部给药方法,应不会发生严重的抗胆碱能副作用。轻微的全身性抗胆碱能作用表现,包括口干、视力调节障碍和心动过速等可能出现。
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