氯氮平片

【通用名称】氯氮平片
【英文名称】Clozapine Tablets
【性　　状】本品为淡黄色片。
【成　　份】本品主要成份为：氯氮平
【药理毒理】本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺（DA1）受体的阻滞作用较强，对多巴胺（DA4）受体的也有阻滞作用，对多巴胺（DA2）受体的阻滞作用较弱，此外还有抗胆碱（M1），抗组胺（H1）及抗?-肾上腺素受体作用，极少见锥体外系反应，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统，具有强大镇静催眠作用。
【药代动力学】口服吸收快而完全，食物对其吸收速率和程度无影响，吸收后迅速广泛分布到各组织，生物利用度个体差异较大，平均约50%~60%，有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度，消除半衰期（t1/2?）平均9小时（3.6~14.3小时），表观分布容积（Vd）4.04~13.78L/kg，组织结合率高。经肝脏代谢，80%以代谢物形式出现在尿和粪中，主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下，女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人，吸烟可加速本品的代谢，肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
【适 应 症】氯氮平片不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。
【用法用量】口服从小剂量开始，首次剂量为一次25mg，一日2~3次，逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg，高量可达一日600mg。维持量为一日100~200mg。
【不良反应】
1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。
2、常见食欲增加和体重增加。
3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。
4、也可引起血糖增高。
5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
【禁　　忌】严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
2、中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。
3、治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。
4、定期检查肝功能与心电图。
5、定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。
6、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
7、用药期间出现不明原因发热，应暂停用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】12岁以下儿童不宜使用。
【老年患者用药】慎用或使用低剂量。
【药物相互作用】
1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。
2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。
3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。
4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用，可加重骨髓抑制作用。
5、本品与碳酸锂合用，有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。
6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。
7、氯氮平片与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高，并有报道诱发癫痫发作。
【药物过量】中毒症状：最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等，也有发生癫痫的报道。处理：建立和维持呼吸道通畅，及时催吐和洗胃，并依病情给予对症治疗及支持疗法。
【储　　藏】遮光，密封保存。