枸橼酸他莫昔芬片

【通用名】：枸橼酸他莫昔芬片
【药品类别】：激素类及抗激素类抗肿瘤药
【性状】：本品为白色片。
【药理毒理】：本品为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受本品体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
药代动力学 本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2?:7～ 14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2?大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
【适应症】： 1、 治疗女性复发转移乳腺癌； 2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。
【用法用量】：枸橼酸他莫昔芬片每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。
【不良反应】：治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。
【禁忌症】：有眼底疾病者禁用。
【注意事项】：有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。
【孕妇及哺乳期妇女用药】：对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】：雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。
【贮藏】：枸橼酸他莫昔芬片遮光、密闭保存.