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辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)
【适 应 证】预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。
【药理毒理】丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性，因而对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴的抑制作用极小。
【药 动 学】辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。
静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（<1%）。丙酸氟替卡松在体内分布广泛（Vss约为300 L），血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后，辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)具有很高的清除率，大约为1.1 L/分，表明肝脏的吸收广泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内，其血浆峰浓度减少约98%，这与终末半衰期（约为8小时）有关。口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人，丙酸氟替卡松不会引起丘脑- 垂体- 肾上腺轴抑制。然而，由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大，所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。
【不良反应】经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道，罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。
【用法用量】气雾剂：16岁以上的患者 开始剂量为 轻度哮喘：100-250 µg bid，中度哮喘：250-500 µg bid，严重哮喘：500-1000 µg bid，然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童：开始剂量为50 µg或100 µg bid。然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。
辅舒良喷鼻剂使用前轻轻摇动药瓶。 成人和12岁以上儿童：每日1次，每个鼻孔各2喷，以早晨用药为好，某些患者需每日2次，每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时，维持剂量为每日1次，每鼻孔各1喷。若症状复发，可相应增加剂量，每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
老年患者 用量同成年患者。
4-11岁的儿童：每日1次，每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次，每鼻孔各1喷，最大剂量为每鼻孔不超过2喷。本药仅用于鼻腔吸入。
用药过量：
目前尚无资料报道短期或长期过量应用辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)的不良后果，健康志愿受试者经鼻使用2 mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可引起对丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能的抑制。
【注意事项】对本药的任何组成成分过敏者禁用。 鼻腔感染时，应予恰当治疗。
经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制，如果有证据表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间，考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时，若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂，必须特别谨慎小心。
虽然对于大多数患者来说，丙酸氟替卡松鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎，但是在受到严重的夏季过敏源激发时，在某些情况下，应进行适当的辅助治疗，特别是要控制眼部症状。
不良反应的发生与患者的个体差异和所使用的类固醇不同而异。长期大剂量经鼻腔给予类固醇可能引起全身性反应。
对妊娠和哺乳的影响 孕期：尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长迟缓。然而，只有在大量地全身应用皮质激素的情况下才会发生。这种作用发生于人类的危险性可能很小。而直接经鼻腔用药时，全身皮质激素的水平很低。正如其他药物一样，怀孕期间使用本药时，需权衡其益处和可能的危险性。
哺乳期：辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)是否会分泌到人乳中，尚无研究。在对哺乳期实验大鼠皮下应用丙酸氟替卡松后，当血浆中测得药物时，发现乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而，在按照推荐剂量给患者鼻内喷入丙酸氟替卡松时，血浆药物水平可能很低。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。
对儿童的影响 曾有报道，在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇，会引起儿童发育迟缓。辅舒酮(丙酸氟替卡松吸入气雾剂)对长期需要这种治疗的儿童患者，应定期监测其身高。如果生长变慢，应减量治疗，尽可能使用可有效控制症状的最低剂量。此外，应考虑向儿科专家咨询。
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