达爽

全文:【别名】达爽,盐酸咪达普利，依米普利
【性状】本品为薄膜衣片，除去膜衣后显白色。
【药理毒理】
1. 药理
本品为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后，在体内转换成活性代谢物咪达普利拉，后者可抑制ACE的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，使外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。
2. 毒理(致癌、致突变和生殖毒性)
大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18个月和4个月，均未发现有致癌作用。细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。
【药代动力学】健康成年男子口服10mg，约6～8小时血浆中活性代谢物咪达普利拉的浓度达峰值(15ng/ml)，消除半衰期为8小时，24小时尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。健康成人每次口服10mg，连续服用7天，血浆中咪达普利拉的浓度在3～5天后达稳态，未见有体内蓄积；但肾功能障碍的血浆浓度与健康成年人比较，可见半衰期延长和血药峰浓度增大。
【适应症】原发性高血压、肾实质性病变所致继发性高血压。
【用法用量】口服，成人一次5～10mg，一日一次；重症高血压，或肾实质性病变继发性高血压患者每日起始剂量为2.5mg。
【不良反应】本品不良反应大多轻微，主要有咳嗽(4.5%)、咽部不适(0.5%)、头晕(0.2%)、体位性低血压（0.2%）、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。
【禁忌】
1.对达爽有过敏史的患者
2.用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿的患者
3.用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜(AN69a)进行血液透析的患者
【注意事项】
1．严重肾功能障碍患者、两侧肾动脉狭窄患者、脑血管障碍患者及高龄患者慎用本品。
2．重症高血压患者、进行血液透析的患者、服用利尿药的患者(尤其是服药初期)、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。
3．偶尔可因降压作用引起眩晕、蹒跚等，因此，高空作业等危险作业时应注意。
4．手术前24小时内最好不用本药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品。
2. 哺乳期妇女慎用本品，必须用药时，应中止哺乳。
【儿童用药】作为抗高血压药，本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未明确。
【老年患者用药】老年人服用本品时，因从低剂量开始（如2.5mg），并根据患者情况酌情增减剂量，调整服用间期。
【药物相互作用】
(1) 达爽与保钾利尿剂(螺内酮、氨苯蝶啶等)或补钾制剂(氯化钾等)合用可使血清钾浓度升高。
(2)达爽与锂制剂(碳酸锂)合用可能引起锂中毒。
(3)使用利尿剂(三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等)治疗的患者，初次服用本品会使降压效果增强。
(4) 与非甾体抗炎药物(吲哚美辛)合用则使本品降压作用减弱
(5) 其他有降压作用的药物(降压药、硝酸类制剂等)也可增强本品的降压作用。