盐酸维拉帕米缓释片（缓释异博定）

【适应症】;盐酸维拉帕米缓释片（异博定）用于 原发性高血压。

【用法用量】; 1. 起始剂量180mg，清晨口服一次。对盐酸维拉帕米缓释片异博定）反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者)，120mg一日一次口服，作为起始剂量可能是安全的。根据每周评定的疗效和安全性，并在上一剂量后24小时才可增加剂量。

 2. 如果一日一次口服维拉帕米缓释片180mg未达到满意疗效，可以下列方式增加剂量： (1) 每日清晨口服240mg； (2) 每日清晨和傍晚各口服一次180mg；或每日清晨口服一次240mg，加傍晚口服一次120mg； (3) 每12小时口服一次240mg。

3. 当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时，总剂量可能保持不变。

不良反应 1. 以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。

 2. 发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滞(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

 3. 发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

禁忌症 1. 严重左心室功能不全。

 2. 低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。

 3. 病窦综合征（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）。

 4. II或III度房室阻滞（已安装心脏起搏器并行使功能者除外）。

 5. 心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。

 6. 已知对盐酸维拉帕米缓释片（缓释异博定）过敏的病人。

【注意事项】： 1. 必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用。

 2. 心力衰竭盐酸维拉帕米缓释片（缓释异博定）的负性肌力作用可因其减轻后负荷（降低循环血管阻力）而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全（肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。

 3. 预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。

 4. 传导阻滞：盐酸维拉帕米缓释片(缓释异博定）可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见（0.8%）。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时，需要减量或停药。

 5. 肝功能损害：因盐酸维拉帕米缓释片（缓释异博定）在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能

不全时维拉帕米的清除半衰

期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%。

 6. 肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或其它中毒症状。血液透析不能清除维拉

帕米。

 7. 神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量。

 8. 血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。

 9.盐酸维拉帕米缓释片（缓释异博定）可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。

孕妇及哺乳期妇女用药 盐酸维拉帕米缓释片（缓释异博定）可通过胎盘。在孕妇中使用应权衡利弊。维拉帕米可分泌入

乳汁，服用维拉帕米期间应中断哺乳。

【儿童用药】： 18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。

【老年患者用药】： 老年病人的清除半衰期可能延长，并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见。一般地，老年人

应用较低的起始剂量。

【药物相互作用】： 1. 环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的

吸收。

 2. 苯巴比妥增加维拉帕米的清除。

 3. 雷米封显著降低口服维拉帕米的生物利用度。

 4. 西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。

 5. 盐酸维拉帕米缓释片（缓释异博定）抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长酒精的毒性作用。

 6. 与β受体阻滞剂联合使用, 可能增强对房室传导、心率和/或心脏收缩的抑制作用。

 7. 长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。 8. 与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合降压治疗的病人。 9. 与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。 10. 维拉帕米与氟卡胺合用，可使负性肌力作用叠加，房室传导延长。 11. 维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、茶碱的血药浓度。 12. 有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性（神经毒性）。 13. 动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。 14. 服用维拉帕米前48小时内或服用后24小时不得服用丙吡胺。

【药物过量】; 服用盐酸维拉帕米缓释片（异博定）过量的主要表现为低血压和心动过缓（如房室分离、高度房室传导阻滞、心脏停搏）、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高血糖等。对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、钙溶液（如10%的氯化钙溶液）、正性肌力药等。血液透析不能清除维拉帕米。