注射用顺铂
【药品名称】通用名称:注射用顺铂
英文名称:Cisplatin for Injection
【成 份】注射用顺铂化学名称为:(Z)-二氨二氯铂。
【 适应症 】为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化
疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)
可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。
【规 格】30毫克
【用法用量】1 一般剂量:按体表面积一次20毫克/m2,一日1次,连用五天,或一次30毫克/m2,连用3天,并需适水化利尿。
2 大剂量:每次80~120毫克/m2,静滴,每3~4周一次,最大剂量不应超过 120毫克/m2,以100毫克/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性,需充分水化:顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖
液2000毫升,DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000~3500毫升,并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000毫升。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾
、低镁。
【不良反应】1.消化道反应:严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1~2小时,可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂,如5-羟色胺3(5-HT3)、受体
拮抗止吐剂恩丹西酮等,基本可控制急性呕吐; 2.肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过90毫克/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤
。急性损害一般见于用药后10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多为可逆性,反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致
的肾毒性的手段; 3.神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、
躯干肌力下降等,一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见; 4.骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关,若≤100
毫克/m2,发生机率约10~20%,若剂量≥120毫克/m2,则约40%,但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关; 5.过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘
疹类皮疹; 6.其它:心脏功能异常、肝功能改变少见。
【禁 忌】肾损害患者及孕妇禁用。
【注意事项】监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化,必要时减少剂量或停药,并进行相应的治疗,避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物,如氨基糖苷类抗生素、两
性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。
【药物相互作用】氨基糖甙类抗生素、两性霉素B或头孢噻吩等与本品并用,有肾毒性叠加作用;MTX及BLM主要由肾脏排泄,本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄,导致毒性增加。丙
磺舒与本品并用时,可致高尿酸血症;氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸钠增加本品耳毒性;抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。
【药理作用】注射用顺铂为铂的金属络合物,作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于DNA链间及链内交链,形成DDP~DNA复合物,干扰DNA复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特
异性药。
【贮 藏】遮光,密闭室温保存。
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