萘普生片
本品主要成份为:萘普生。其化学名称为:(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。其结构式为:分子式:C14H14O3分子量:230.26
【性状】萘普生片为白色或类白色片。
【药理毒理】 萘普生片为非甾体抗炎药,其镇痛、抗炎、解热作用,通过抑制前列腺素合成而起作用。
【药代动力学】萘普生片口服后吸收迅速而完全,口服后2~4小时血药浓度达峰值。与食物、含镁和铝物质同服吸收率降低,与碳酸氢钠同服吸收加快。血浆蛋白结合率高于99%。T1/2一般为13小时。在肝内代谢,经肾脏排泄.约有95%以原形及其结合物随尿排出。
【适应症】萘普生片用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、胃关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、腱鞘炎。亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致的疼痛。
【用法和用量】 萘普生片口服(1)成人常用量:①抗风湿,一次0.25~0.5g,早晚各一次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g;②止痛,首次0.5g,以后必要时每6~8小时一次,一次0.25g;③痛风性关节炎急性发作,首次0.75g,以后一次0.25g,每8小时一次,直到急性发作停止;④痛经,首次0.5g,以后必要时0.25g,每6~8小时一次。(2)小儿常用量:抗风湿,按体重一次5mg/kg,一日2次。
【不良反应】 (1)皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、胃烧灼感、消化不良、胃痛或不适、便秘、头晕、嗜睡、头痛、恶心及呕吐等。(2)视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等。(3)胃肠出血、肾脏损害(过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死及肾功能衰竭等)、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、出血或粒细胞减少及肝功损害等较少见。
【禁忌】 对萘普生片或同类药有过敏史,对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起过哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者,均应禁用;胃、十二指肠活动性溃疡患者禁用。
【注意事项】 (1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对本品也过敏。(2)对诊断的干扰:可影响尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮类固醇的测定值。(3)下列情况应慎用:有凝血机制或血小板功能障碍时、哮喘、心功能不全或高血压、肝肾功能不全。(4)长期用药应定期进行肝、肾功能、血象及眼科检查,须根据患者对药物的反应而调整剂量,一般应用最低的有效量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1萘普生片对胎儿的影响研究尚不充分,由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭,又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长,故除非另有原因,否则孕妇不宜应用。(2)本品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的l%,哺乳期妇女不宜用。
【老年患者用药】 慎用。
【药物相互作用】 (l)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发生的危险。(2)与肝素及双香豆素等抗凝药同用,出血时间延长.可出现出血倾向,并有导致胃肠道溃疡的可能。(3)本品可降低呋塞米的排钠和降压作用。(4)本品可抑制锂随尿排泄.使锂的血药浓度升高。(5)与丙磺舒同用时,萘普生片的血药浓度升高,T1/2延长.可增加疗效,但毒性反应也相应加大,故无实用价值也不宜推荐于临床。
【药物过量】 超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗法,并合理使用利尿药。
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