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商品参数： |
| 拼音码： |
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tkmsjn |
| 规格： |
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0.5mg*50粒 |
| 剂型： |
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胶囊 |
| 生产厂家： |
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杭州 |
| 单位： |
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盒 |
| 批准文号： |
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国药准字H20094027 |
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商品描述： |
他克莫司胶囊
【商品名/商标】赛福开
【规格】0.5mg*50粒
【主要成份】本品主要成分为他克莫司。
【性状】灰红色硬质胶囊，内容物为白色粉末。
【功能主治/适应症】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
【用法用量】1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。2、骨髓移植：预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月)，改服新赛斯平，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用新赛斯平，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。物一起使用，亦出现有单独使用本品的个例报道。本品不能与环孢素并用。如出现排斥反应或不良事件发生，需考虑更改免疫抑制治疗方案。在维持治疗阶段，建议持续使用本品来维持移植物的存活。如患者病情恶化（如出现急性排斥反应的征兆），应考虑改变免疫抑制剂用药方案。多种方案均可用于控制排斥反应，如增加类固醇激素用量、加用短期的单克隆或多克隆抗体、增加本品的用量。如出现中毒征兆（如明显的不良事件），应减少本品的用量。并应告诉患者，在未经主管医师同意的情况下，不应擅自减量。在移植术后患者的情况改善期内，本品的药代动力学可能会发生改变，需要调整本品的剂量。全血浓度的监测：血药浓度监测频率需根据临床的需要，一般而言，因其半衰期长，无需每日测定血药浓度。一般推荐在术后早期、剂量调整后、从其它免疫抑制剂转换为本品、合并用可能发生药物相互作用的药物后进行血药浓度的测定。临床研究表明，若全血浓度维持在20ng/ml以下，大部分患者耐受良好。若血药浓度低于限量且患者临床状况良好，则无须调整剂量。成人术后接受口服本品治疗的推荐起始剂量：对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予本品治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。患者由环孢素转换成本品，本品的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失功。肾功能不全的患者：根据药代动力学原则无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。血液透析不能减少本品的血中浓度。服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。
【不良反应】由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。下述不良反应按系统分类，在同一系统内按出现频率排序。感染就象用其它免疫抑制剂一样，患者用本品后增加了对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感性。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿，肺炎。如果本品与其它免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的风险。对患者用本品和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受本品治疗的患者CMV感染发病率降低。肾脏频发：肾功能异常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少）罕见：肾衰个例报道有：溶血性尿毒综合征（HUS）、肾小管坏死在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应，因此对肾移植患者，应注意与排斥反应的症状区分。血糖代据报道本品治疗的患者出现高血糖和糖尿病。中枢神经系统频发：震颤、头痛、感觉异常和失眠，大多数为中等程度，不影响日常活动。其它症状包括：不安、焦虑和情绪不稳、混乱、抑郁和陶醉感、多梦及思维异常、嗜睡、眩晕和反应降低、偏头痛、惊厥、肌阵挛、和神经病。上述症状可单独出现或同时出现。个例报道有：脑梗、昏迷、脑病、幻觉、狂躁反应、脑膜炎、麻痹、精神病和言语障碍。上述症状可单独出现或同时出现。上述症状与本品治疗的因果关系不清楚。有资料显示移植患者，尤其伴肝功能损害，比接受免疫抑制药物前出现重度神经症状的危险性高。并用潜在的神经毒药物和感染都可导致这些症状。心血管系统患者常出现高血压。有报道出现肥厚性心肌病，大多数患者在血药浓度超过25ng/ml时出现。剂量减少或停药后可以恢复。大多数患者为5岁以下的儿童。增加这种危险性的因素有：已经存在的心脏疾病、高血压、体液过多、使用激素、和肝脏和/或肾脏失功。建议用心动描记图检测心血管功能，如果出现异常，应考虑减少剂量或停用本品。有报道出现ECG改变、心动过速、外周浮肿、血管扩张包括休克。个例报道有：心脏扩大症、血栓（见多种脏器）、心搏停止、心衰、心肌梗死、水肿（见多种脏器）、多种心律失常、昏厥、和血管炎（见多种脏器）。血液及淋巴系统血液学变化包括贫血、凝血性疾病和血小板减少、白细胞增生或白细胞减少、和全血细胞减少症。个例报道有：再生障碍性贫血、脾肿大、血栓和血栓性静脉炎和血栓性血小板减少性紫癜症。也有淋巴细胞增生性疾病（淋巴瘤和淋巴结病）。电解质及其它代谢性疾病有高血糖和偶发性糖尿病。也报道有高血钾或低血钾，血镁、血钙、磷酸、血钠浓度下降；高尿酸血和酸中毒。个例报道有：碱中毒和酮症。胃肠道系统/肝报道有偶发性腹泻、恶心。其它胃肠道症状有：便秘、脱水、消化不良、胃肠道出血、呕吐、体重和食欲改变，以及肝功能检查异常和黄疸。个例报道有：结肠炎、胰腺炎、肝肿大、肝损、腹膜炎和胃溃疡。呼吸系统呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困难和胸膜渗出。个例报道有：嗜酸性细胞性肺炎、呼吸性碱中毒。感觉系统视觉异常包括弱视、白内障、畏光，听觉疾病包括耳鸣和耳聋。个例报道有：皮质盲、青光眼、复视和眼震。皮肤皮肤性疾病包括：脱发、多毛、瘙痒、出汗和皮疹。个例报道有：表皮坏死溶解、Stevens-Johnson综合征和皮肤恶性肿瘤。肌肉骨骼关节痛、肌痛、腿痛性痉挛、肌肉张力过高和痉挛。其他虚弱、不适、发热、男性乳房增生以及局部疼痛。免疫抑制治疗能诱发恶性肿瘤，曾报道有几例患者服用本品后发生恶性肿瘤（如淋巴系统和皮肤）。个例报道有过敏反应。
【禁忌】妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
【注意事项】本品治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。对下列参数应作常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核本品的用量。应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。曾报道过几例与本品治疗相关的神经性及中枢神经系统紊乱。因此，对有上述不良事件的患者应严密监控。如出现中枢神经症状，须立即重新考虑剂量。曾有报道几例患者发生严重震颤和运动性（表达性）失语症，这些可能是严重中枢神经系统疾病的征兆。如同其他免疫抑制剂一样，也有报告使用本品的患者出现EB病毒相关性的淋巴细胞增生症。对于新采用本品治疗的患者，EB病毒相关性淋巴细胞增生症可能是由于以前的免疫抑制治疗过度引起。对于使用本品进行抢救治疗的患者，不应合并使用抗淋巴细胞治疗。2岁以下，EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。因此，对于该年龄组患者，之前应进行EB病毒血清学检查，在用本品时，应仔细监测。本品不能与环孢素合用。本品与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用本品并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。
【药物相互作用】体内观察：药物相互作用的临床资料有限。然而本品在临床试验中与大量的药物联合应用。据报道并用的甲强龙可以降低或升高本品的血浆浓度。有报道达那唑和克霉唑增加本品血药浓度。在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。与环孢素A合用：当与环孢素A同时给药时，本品增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐本品和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。体外资料：像环孢素A一样，本品主要由肝细胞色素P450系统代谢。尤其，本品对细胞色素P4503A4抑制作用广而强。其它药物对经细胞色素P4503A4代谢的他克莫司影响：体外试验表明，下列药物可能是本品代谢的潜在抑制剂：溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定。在体外模型中，没有观察到下列药物对本品代谢有抑制作用：阿司匹林、开博通、西咪替丁、环丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、扑热息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄啶、万古霉素。发现下列药物有矛盾的结果，抑制或不影响本品的代谢：二性霉素B、环孢素A、地尔硫卓、地塞米松和强的松龙。从理论上说，并用下列药物能诱导细胞色素P4503A系统更新从而降低本品的血液浓度：这些药物包括巴比妥类（如苯巴比妥），苯妥因、利福平、卡马西平、安乃近、异烟肼等。本品对经细胞色素P4503A4代谢的其它药物的影响：在人体肝细胞中发现，本品可能是细胞色素P4503A4的诱导剂，但比利福平作用弱。相反地，本品抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于本品可能干扰类固醇性激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能被降低。与血浆蛋白结合的相互作用本品与血浆蛋白广泛结合。因此，应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用（如口服抗凝剂，口服抗糖尿病药等）。影响特殊器官或身体机能的相互作用在使用本品时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意，如氨基糖甙、二性霉素B，旋转酶抑制剂、万古霉素、复方新诺明和非甾体类抗炎药。当本品与具有潜在神经毒性的化合物合用时，如阿昔洛韦或更昔洛韦，可能会增强这些药物的神经毒性。应用本品可能导致高钾血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通）。本品与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，为达到最大口服吸收率，须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠时禁用本品，动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。哺乳期使用本品的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。
【老年患者用药】对老年患者用药的临床资料较少，但均提示应与其他成人剂量相同。
【儿童用药】对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg，如不能口服给药，则应给予连续24小时的静脉滴注。肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用本品来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。
【药理毒理】环孢素胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
【生产厂家】杭州中美华东制药有限公司
【批准文号】国药准字H20094027
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