注射用阿替普酶 (爱通立)

【商品名/商标】爱通立
【规格】20mg
【功能主治/适应症】爱通立主要用于发病6h以内的严重心肌梗死病人。
【用法用量】应在症状发生后尽快给药。心肌梗死 对于发病后6小时内给予治疗的患者，应采取90分钟加速给药法 ：15mg静脉推注，其后30分钟内静脉滴注50 mg，剩余35 mg在60分钟内静脉滴注，最大剂量达100mg。体重在65公斤以下的患者，给药总剂量应按体重调整，15 mg静脉推注，然后按0.75mg/kg体重在30分钟内静脉滴注（最大剂量50 mg），剩余的按0.5mg/kg体重在60分钟内静脉滴注（最大剂量35mg）。对于发病后6-12小时内给予治疗的患者，应采取3小时给药法。10 mg静脉推注，其后1小时内静脉滴注50mg，剩余的按10 mg在30分钟内静脉滴注，至3小时内注完，最大剂量达100mg。体重在65公斤以下患者，给药总剂量不应超过1.5 mg/kg体重。辅助治疗：症状发生后尽快给予阿司匹林，并在心肌梗塞发生后的第1个月内持续给药。推荐剂量为160-300mg/天。同时给予肝素24小时或更长时间（加速给药法中至少应伴随给药48小时）。建议在溶栓治疗前静脉注射5000单位，然后以1000单位/小时持续使用。肝素剂量应根据多次测定的aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5-2.5倍。肺栓塞应在2小时内给予100 mg。最常用的给药方法为 ：10 mg在1-2分钟内静脉推注，90mg在2小时内静脉滴注。体重在65公斤以下患者，给药总剂量不应超过1.5 mg/kg体重。辅助治疗：静滴本药后，当aPTT值低于正常上限2倍时，应给予肝素。静滴肝素剂量应根据aPTT值调整，aPTT值应为用药前的1.5-2.5倍。缺血性脑卒中 ：推荐剂量为0.9 mg/kg，最大剂量为90mg。先将总剂量的10%静脉推入，剩余剂量在超过60分钟时间内静脉滴注。辅助治疗：在症状发生的最初24小时内，此治疗方案与肝素和阿司匹林合用的安全性和有效性尚未进行系统研究。若给予肝素以防治其他症状（如防止深静脉栓塞的发生），则剂量不得超过5000单位，每天2次皮下注射。给予小剂量阿司匹林以改善长期预后，但在本药治疗后的24小时内不得给予。
【不良反应】本品在使用前应先用附带的稀释剂临时配制，浓度为1mg/ml。也可用等量的生理盐水或5%葡萄糖液进一步稀释成0.5mg/ml溶液。静脉输注：成人总量为100mg，开始第1小时静滴60mg(开始1-2min可先静注6-10mg)，第2和第3小时再分别静滴20mg。如体重<65kg者，总量为1.25mg/kg，按上述方法在3h内滴完。当剂量>150mg时，颅内出血的危险增加，不宜采用。用本品治疗的病人早期使用肝素并不能使梗塞的血管通畅，因此肝素的使用应推迟到本品治疗后90-120min。
【禁忌】70岁以上老人、出血性疾病、近3个月患消化性溃疡者、2周内进行过手术、口服抗凝药者、主动脉瘤患者、高血压患者、近期内发生过中风等应禁用或慎用。
【注意事项】本品无抗原性，可重复给药。大剂量长时间给予本品，可逆转血循环中的抑制机制，而致全身性纤维蛋白原溶解。用药期间应严密观察病人，一旦发生不良反应或意外，及时抢救处理。
【药理毒理】爱通立是通过基因重组技术生产的t-PA。天然组织型纤溶酶原激活物(t-PA)的性能相同，即能激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使其转化为纤溶酶的作用比激活循环血液中纤溶酶原的作用大得多。主要作用是消化局部纤维蛋白凝块。
【药代动力学】爱通立在肝脏中能迅速被消除，血浆t1/2 约5min,爱通立 也可被血液中纤溶酶原激活剂抑制物-I(PAI-I)所灭活。由于不同个体的肝血流量不同，PAI-I也不同，所以爱通立的血浆浓度个体差异较大。
【生产厂家】德国Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
【批准文号】注册证号 S20160054
【生产地址】Birkendorfer Strasse 65,88397 Biberach,Germany