盐酸特比萘芬片

[性状]本品为白色或类白色片。
[药理作用]特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能选择性抵制真菌角鲨烯环氧 ，使真菌细胞膜的形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抵制真菌的作用。
[吸收、分布、消除]据文献报道单次口服特比萘芬250mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97μg/ml。本品的吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4.6小时，其生物利用度略受进食影响，但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的皮肤中可达相当高的浓度。在治疗的最初几周，特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性，它们主要从尿中排出。其消除半衰期为17小时，在体内无蓄积作用。其稳态血药浓度不受年龄影响。
但肝、肾功能不全者的特比萘芬清除率可能降低，从而导致血药浓度升高。
[适应症]本品适用于
1．由毛癣菌（红色毛癣菌、须癣毛鲜菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等），狗小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
2．各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染。
3．由皮霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。
[用法与用量]口服，成人每次0.25g，每日一次，疗程如下：
皮肤感染的疗程：手足癣[指（趾）间型和跖型]：2~6周；体癣、股癣：2~4周；皮肤念珠菌病：2~4周。在真菌学治愈后几周，才可见到皮肤外观完全正常以及感染症状消失。
头发和头皮感染疗程：头癣：4周，头癣多数发生于儿童：
甲癣，绝大多数患者疗程为6周~3个月，其中年青患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除拇指（趾）甲外，小于3个月的治疗可能已足够。在其它病例中，疗程通常只需3个月。某些患者，特别是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到的甲生长缓慢的患者，其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止后几个月，可看到病表继续好转直至甲板外观完全正常，这是因为健康的甲组织生长需要时间。
[不良反应]本品耐受性好，副作用轻至中度，且常为一过性。最常见的有胃肠道症状（胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻）或轻型的皮肤反应（皮疹、荨麻疹等）。个别严重的皮肤反应病例（如stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症）曾见报道，若发生进行性皮疹，则应停药。罕见味觉改变，包括味觉缺失，后者于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全，究竟是否由本品引起的尚未肯定，不过若发生上述情况，则应停用本品。曾报道，极个别患者发生中性白细胞减少。
[禁忌症]对盐酸特比萘芬及本品其它成分过敏者禁用。
[注意事项]1、肝或肾功能不全（肌肝清除率＜ml/分、或血清肌酐＞300ml/升＝者，剂量应减少50%。本品应置于儿童触不到的地方。
2、妊娠与哺乳动物研究显示，本品对肥儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限，因此，除非可能的益处超过任何可能的危险，原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄，故接爱本品口服治疗的母亲不应哺乳。
3、相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物（如环孢菌素、K860或口服避孕药）的清除。然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品，因为极少数人可能月经失调，肝药酶抑制药（如西米替丁等）则可抑制其清除。故如果需要合用这些药物，则需将本品的剂量作适当调整。
4、口服本品对花斑癣无效。
[规格]0.125g。
[包装]铝塑包装。
[贮藏]遮光，密闭保存。
[有效期]暂定二年。
[批准文号]
[生产单位]齐鲁制药厂。