奥美沙坦酯胶囊

【产品名称】奥美沙坦酯胶囊
【商品名/商标】天泉乐宁
【规格】20mg*7粒
【主要成份】奥美沙坦酯。
【适应症】适用于高血压的治疗。
【不良反应】1、在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关；2、在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3%vs1%）；发生率与安慰剂相似，大于1%的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组（0.7%）和奥美沙坦酯组（0.9%）患者中相似；3、发生率与安慰剂组相似，低于1%大于0.5%的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与本品有关尚不明确；4、实验室检查结果：在临床对照试验中，具有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性；5、血红蛋白和血细胞比容：偶见血红蛋白和血细胞比容略有下降（分别下降了大约0.3g/dL和0.3体积百分比）；6、肝功能检查：偶见肝脏酶上升和/或血胆红素上升，但会自行正常。过往的市场经验：罕见有血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起横纹肌溶解症的报道。
【禁忌】对本品所含成份过敏者禁用。
【注意事项】1、肾动脉狭窄：有报道称，ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但还没有在此类患者中长期使用奥美沙坦酯胶囊的经验，但是可能会出现类似的结果；2、肾功能损害：在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和AT1 受体拮抗剂，可能出现少尿和/或进行性氮质免疫，性肾功能衰竭和/或死亡（罕见），在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗；3、胎儿/新生儿发病和死亡：对D类妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用本品。如果必须用药，应当告知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害，并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低，少尿和高血钾的情况，必要时做适当的治疗；4、血容量不足或者低钠：患者的低血压血容量不足或者低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用本品后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧，必要时静脉注射生理盐水。一旦血压稳定，可继续用奥美沙坦酯胶囊治疗。
【药物相互作用】1、奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢，对P450酶没有影响。因此，不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用；2、在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用，合并应用抗酸剂[Al（OH）3/Mg（OH）2]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用奥美沙坦酯胶囊。目前没有孕妇使用本品的临床经验。目前尚不清楚奥美沙坦是否可以经母乳分泌，但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，必须考虑药物对母亲的重要性以决定终止哺乳或者停药。
【老年患者用药】临床试验中，没有观察到本品在老年患者与年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异，老年患者服用本品不需要调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。
【药理毒理】1、在血管紧张素转化酶（ACE,激酶Ⅱ）的催化下，血管紧张素I（ATⅠ）转化形成血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收；2、奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外；3、奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）是许多治疗高血压药物的一个机 制，但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解，而奥美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽，这种区别是否有临床相关性尚不清楚；4、对血管紧张素Ⅱ受体的阻断，抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是，由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。在小鼠和大鼠急性毒性实验中，单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时，仍没有致死结果出现。狗的最小致死量大于1500mg/kg.未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。
【药物过量】体药物过量的资料有限。药物过量最可能的表现是低血压和心动过速。如果负交感神经系统（迷走神经）兴奋可能会出现心动过缓。如果出现症状性低血压，应给予适当治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。
【药代动力学】1、无论奥美沙坦酯单次口服给药（最大剂量至320mg）或多次口服给药（最高剂量可至80mg/次），奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3~5天之内可以达到稳态血药浓度，每日一次给药血浆内无蓄积；2、7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5~80mg、疗程为6~12周的临床试验，总共研究了2693例原发性高血压患者（2145例服用奥美沙坦酯，548例服用安慰剂），证实每日一次奥美沙坦酯可降低舒张压，血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显着性降低；3、奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/6mmHg;每日40mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降12/7mmHg；4、降压作用在一周内起效，在二周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果，且不会出现耐药，停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用；5、奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。每日一次口服奥美沙坦酯片，降压效果可维持24小时，收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60~80%。
【贮藏】遮光、密封、阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【有效期】24个月。
【生产厂家】福建天泉药业股份有限公司
【批准文号】国药准字H20150017
【生产地址】福建省龙岩市莲庄路28号
【条形码】6942357613028