布洛芬片
【药代动力学】布洛芬片口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约1~2小时血药浓度达峰值,不到1天即达稳定状态。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。半衰期(T1/2)为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%~50%。
【适应症】布洛芬片用于各种关节炎、强直性脊柱炎引起的关节肿痛、以及痛经、牙痛、术后痛和癌性痛等。
【用法用量】布洛芬片口服关节痛:一次1片,一日3~4次。最大用量一天4片。痛经:一次1片,每6~8小时1次,必要时可增至每次2片。为减少对胃肠道刺激,应饭后即服用。
【不良反应】 (1)布洛芬片胃肠道反应较常见,如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等,严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。(2)过敏反应:过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。(3)眼:视力模糊、视网膜出血。(4)心血管系统:心律不齐、血压升高、心悸。(5)中枢神经系统:头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。(6)肝肾:肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。(7)血液系统:鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。(8)其它:水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等)、口腔炎、多汗等。
【禁忌】 (1)对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏者禁用布洛芬片。(2)有活动性消化性溃疡者禁用。
【注意事项】 1.交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者,本品可有交叉过敏反应。2.对诊断的干扰:(1)由于本品对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长3~4秒;(2)本品可使血钠浓度降低,血红蛋白及红细胞压积降低;(3)本品可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及氨基转移酶升高;(4)由于布洛芬片在尿中代谢产物的干扰,可影响尿17-羟皮质醇(17-OHCS)的测定结果。3.有下列情况者应慎用:(1)原有支气管哮喘者,用药后可加重;(2)心功能不全,高血压,用药后可致水潴留、水肿;(3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;(4)有消化道溃疡病史者,应用布洛芬片时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;(5)肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭;(6)本品用于肝硬变患者尤应慎重,因血中游离药物浓度可升高,必要时可用最小有效量,并应密切检测。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
【老年患者用药】老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低,导致本药浓度升高及半衰期延长,因而需注意剂量调整。
【药物相互作用】 (1)饮酒或与其他非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。(2)与肝素双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。(3)与呋噻米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。(4)与维拉帕米、硝苯啶同用时本品的血药浓度增高。(5)布洛芬片可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。(6)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。(7)本品与抗高血压药同用时影响后者的降压效果。(8)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨碟呤同用。(9)本品不应与丙磺舒同用,因后者可导致本品血药浓度增高,而有引起中毒的危险。(10)布洛芬片不应与阿司匹林同用,因后者也可降低本品的蛋白结合率,降低本品结合物的形成及排出。
【药物过量】大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生,但较少见。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或(和)利尿剂,并给予检测及其他支持治疗。
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