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万菲乐 枸橼酸西地那非片
【商品名称】万菲乐 枸橼酸西地那非片
【品牌】万菲乐
【通用名】枸橼酸西地那非片
【生产厂家】江苏亚邦爱普森药业有限公司
【产品类型】男科用药
【成份】枸橼酸西地那非片
【药品性状】本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色
【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的选择
性抑制剂。阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水
平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP 的5 型磷酸
二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO 释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP
【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为
主(细胞色素P450同功酶3A4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(
如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平
升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)
【适 应 症】适用于治疗勃起功能障碍
【用法用量】1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1 小时按需服用;但在性活动前0.5~4 小时内的任何时候服用均可。基于药
效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1 次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 2.
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65 岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率
<30ml/min，增加100%)、同时服用强效细胞色素 P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)
【不良反应】以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能与用药相关的
事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。 1.全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、
胸痛、意外损伤。 2.心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓
形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。 3.消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口
干、肝功能异常、直肠出血
【禁 忌 症】目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎： 1.最近6个月内曾有心
肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。 2.静息状态低血压(血压90/50mmHg 以下)或高血压(血压170/110mmHg 以上)的患者。 3.有心
力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。 4.色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。 5.镰状细胞性贫血或
相关贫血患者
【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那
非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏
病)，易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效
性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如
出现心绞痛、头晕、
【药物相互作用】其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶
的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg，导致血
浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日两次，共5天达到稳态)合用时，西
地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白
【贮 藏】密封
【包 装】0.1g*1s/盒
【有 效 期】36月
【孕妇及哺乳期妇女用药】不适用于妇女
【儿童用药】不适用于新生儿、儿童
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