洛索洛芬钠片(洛列通)

【药品名称】

通用名称：洛索洛芬钠片

商品名称：洛索洛芬钠片(洛列通)

【主要成份】洛索洛芬钠。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症，以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。

【用法用量】

口服，不宜空腹服药：

饭后口服。慢性炎症疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次;急性炎症疼痛：顿服60～120mg(1～2片)。可根据年龄、症状适当增减，一日最大剂量不超过180mg(3片)。

【不良反应】洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

【禁 忌】

1、消化性溃疡患者。

2、严重肝、肾功能损害者。

3、严重心功能不全者。

4、严重血液学异常患者。

5、对本品过敏者。

6、以往有服用非甾体类抗炎镇痛药引发哮喘的患者。

7、妊娠晚期及哺乳期妇女。

【注意事项】

1、要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。

2、慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。

3、如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适量措施。

4、应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药

5、避免与其它消炎镇痛药同用。

6、有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、过敏症既往史及高龄患者慎用。

【儿童用药】尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性，故不推荐儿童作用。

【老年患者用药】高龄患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药(尚未确立妊娠期用药的安全性)。 2、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。 3、妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。 4、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。

【药物相互作用】 1、洛列通(洛索洛芬钠片)与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。 2、与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。 3、与磺酮类降血糖药合用是，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。 4、与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。 5、与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。

【药物过量】服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药，并给予监测及其他支持治疗。

【药理毒理】 洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道：1、镇痛作用(1)在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。 (2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。 (3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。(4)本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。 2、抗炎症作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)、佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3、解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。 毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。

【药代动力学】据国外文献报道：16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

【贮 藏】密封。

【生产企业】重庆科瑞制药(集团)有限公司