盐酸氟桂利嗪胶囊
【药品名称】盐酸氟桂利嗪胶囊
【主要成份】本品主要成份为:盐酸氟桂利嗪。
【适应症/功能主治】1.脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。2.耳鸣,脑晕。3.偏头痛预防。4.癫痫辅助治疗。
【用法用量】
1.包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕,选用氟桂利嗪每日10~20mg,2~8周为1疗程。
2.特发性耳鸣者,氟桂利嗪10mg,每晚1次,10天为一个疗程。
3.间歇性跛行,氟桂利嗪每日10~20mg。
4.偏头痛预防,氟桂利嗪5~10mg,每日两次。
5.脑动脉硬化,脑梗塞恢复期,氟桂利嗪每日5~10mg。
【不良反应】
1.中枢神经系统的不良反应有:
(1)嗜睡和疲惫感为最常见。
(2)长期服用者可以出现抑郁症,以女性病人较常见。
(3)椎体外系症状,表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生。
(4)少数病人可出现失眠,焦虑等症状。
2.消化道症状表现为:胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加。
3.其他:少数病人可出现皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等症状。但多为短暂性,停药可以缓解。
【禁 忌】有本药物过敏史,或有抑郁症病史时,禁用此药,急性脑出血性疾病忌用。
【药物相互作用】 1.与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。 2.与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。 3.放射治疗病人合用桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 4.在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
【药理毒理】 盐酸氟桂利嗪胶囊是一种钙通道阻断剂,能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有: 1.缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍。 2.前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环。 3.抗癫痫作用,本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化,细胞放电,从而避免癫痫发作。 4.保护心肌,明显减轻缺血性心肌损害; 5.氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用,可用于慢性肾功能衰竭;另外本品还有抗组织胺作用。
【药代动力学】盐酸氟桂利嗪胶囊口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经大便排泄。
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