百为坦（氯雷他定）片

I药品名称l
通用名氯雷他定片
商品名：百为坦
英文名：Loratadine Tablets
汉语拼音：LiJleitading Pian
本品主要成份为氯雷他定．其化学名称为4-(8一氯一5其结构式为：
分子式：Cz2Hz3CINzOz分子量：382 89
性状l本品为白色或类白色片。药理毒理l
6--"氢一1 1H-苯并[5_6]环庚并[1．2叫吡啶一11亚基]一1一哌啶甲酸乙酯。
 
 
【药理作用】
百为坦（氯雷他定）片为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H，受体．缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状．或治疗特发性荨麻疹。
毒理研究
●遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验(cHO-HGPRT)、DNA损伤试验(大鼠原代培养肝细胞异常DNA分析)、染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞基因突变试验和小鼠骨髓微核试验)中．均未见本品有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中．在非活化状态时．出现阳性结果．活化状态时未见阳性。
●生殖毒性：雄性大鼠经口给予本品剂量达64mg／kg(按体表面积折算．约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降．表现为雌鼠受孕率降低。经口给予本品剂量达24mg／kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时．对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予百为坦（氯雷他定）片剂量达96mg／kg c按体表面积折算．分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和1 50倍)时，未见致畸作用。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇研究资料。因为动物生殖试验并不总能预示人的反应，只有确实需要时．才可在孕期服用本品。氯雷他定及其代谢物脱羧乙氧氯雷他定易分泌至乳汁中．并达到与血浆相同的浓度(氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC乳法／AUC血浆，分别为1．1 7和0 85)。单次口服本品40rag后．有少量的氯雷他定分泌至乳汁中(48h内约0 03％)。因此应根据百为坦（氯雷他定）片对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
●致癌性：小鼠连续1 8个月经口给予本品．剂量达40mg／kg(以AUC计．氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的暴露量分别是临床推荐成人最大日口服剂量时的3 6和1 8倍，儿童最大日口服剂量时的5倍和20倍)时，雄性小鼠肝细胞癌(包括腺瘤和癌)发生率明显增加：大鼠连续2年经口给予本品．剂量迭25mg．／kg(以AUC计．氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的暴露量分别是临床推荐成人最大日口服剂量时的28和67倍、儿童最大日口服剂量时的40倍和80倍)时，10mg／kg(以AUC计．氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的暴露量分别是临床推荐儿童最大日口服剂量时的10和20倍)组雄鼠和25mg／kg组雌鼠大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用百为坦（氯雷他定）片时．上述发现的临床意义尚不明确。
I药代动力学l本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天．本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1 3h和2 5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40％和1 5％．Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80％的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中．几乎所有患者．其代谢物的AUC高于原型药物的AUC．对于健康成年人(n=54)．氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期《tl／2)分别为8 4h(3·20h)和28h(8 8-92h)．一般第5天血药浓度达稳态，由于百为坦（氯雷他定）片具有首过效应．因此．药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明．本品主要通过细胞色素P450 3A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P450 2D6(CYP2D6)代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时．本品主要通过CYP2D6代谢威脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替T(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。文献报导．6-1 2岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似．13名儿童志愿者{8-1 2岁)口服10rag／10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。2—5岁儿童(n=l 8)口服百为坦（氯雷他定）片的药代动力学参数与成年人类似．单次给予5mL氯雷他定糖浆．与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUC和 Cmax类似。1 2位健康老年人(66．78岁)口服本品．血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50％．氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为1吕．2h(6．7—37h)和17．5h(11—38h)。与6名肾功正常(肌酐清除率≥80mL／min)的受试者比．1 2位慢性肾功不全患者f肌酐清除率<30mL／min)口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73％，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约1 20％，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7 6h和23 9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全息者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比．7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍．而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变．氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆tl／2分别为24h和37h，而且11／2随着肝脏损伤程度的加重而延长。
适应症 用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹的症状和体征。

【用法与用量】成人及6岁以上的儿童：百为坦（氯雷他定）片口服，每天1次，每次10mg。2·5岁儿童：每天1次，每次5mg。成人及6岁以上儿童有肝功能衰竭或肾功能衰竭时(GFR<30mL／min)．起始剂量是lOmg，每两天1次。2—5岁有肝功能衰竭或肾功能衰竭的儿童，起始剂量为5mg．每两天1次。

[不良反应]慢性特发性荨麻疹患者服用百为坦（氯雷他定）片的不良反应与过敏性鼻炎者类似。另外．百为坦（氯雷他定）片的不良反应不随年龄、性别、种族的不同而不同。发生率大于2％的不良反应包括：头痛、嗜睡、乏力、口干、神经质、喘息、过度运动、腹痛、结膜炎、口吃、抑郁、上呼吸道感染等。除了上述不良反应以外．偶有消化不良、恶心、呕吐、心悸、心动过速、皮疹、尿频等。

【禁忌】禁用于对百为坦（氯雷他定）片及其所合成份过敏者。

[注意事项]肝脏及肾脏功能不全者应减少用量．建议lOmg，每2天服用1次。

[孕妇及哺乳期妇女用药]因孕妇应用百为坦（氯雷他定）片的安全性尚未确定，而百为坦（氯雷他定）片可分泌至浮汁中