希刻劳(头孢克洛干混悬剂)

【临床药理学】希刻劳(头孢克洛干混悬剂) 空腹口服后吸收良好。不管本品是否与食物同时服用，总吸收率相同。然而，当本品与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%，而且通常要延缓45—60分钟才出现。给空腹者服用250mg，500mg和1g后30—60分钟内，分别获得的平均血清浓度约为7，13和23mg/L。在8小时内，约60%—85%的药物以原形经肾从尿中排泄，大部分药物在服药后2小时内排出体外。口服250mg，500mg和1g的剂量后8小时内，尿中药物峰浓度分别约为600，900和1900mg/L。本品在正常人体血清中的半衰期为0.6—0.9小时。对于肾功能受损病人，头孢克洛的血清半衰期稍微延长，对于肾功能完全遭破坏的病人，本品原药的血浆半衰期为2.3—2.8小时。对于肾功能严重受损病人，本品的排泄途径尚未测出。血液透析使其半衰期缩短25%—30%。

微生物学：体外试验表明，头孢菌素对细菌的作用，在于抑制细菌细胞壁的合成。体外研究表明下列细菌大多数对头孢克洛敏感，但是对在“适应症”以外的感染的临床疗效尚不清楚。

【适应症】希刻劳(头孢克洛干混悬剂)适用于治疗下列敏感菌株引起的感染：

中耳炎：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

下呼吸道感染（包括肺炎）：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

上呼吸道感染（包括咽炎和扁桃体炎）：由化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

注：青霉素是治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）的常用药，美国心脏协会推荐羟氨苄青霉素（Amoxicillin）作为预防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物，在此方面，对于预防α溶血性链球菌感染，青霉素V是合理的选择。一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效，然而，对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎，目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时，至少应给予10天的头孢克洛治疗量。

尿道感染（包括肾盂肾炎和膀胱炎）：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。

注：头孢克洛对急性和慢性尿道感染都有效。

皮肤和皮肤组织感染：由金葡球菌和化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）引起。

窦炎

淋球菌性尿道炎

应进行适当的组织培养和敏感性研究，以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。

【禁忌症】头孢克洛禁用于已知对头孢菌素类抗生素过敏的病人。

【警告】在使用头孢克洛之前，要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其他头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于青霉素过敏病人，要加以注意，因为文献清楚地报道在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏（包括过敏反应）。

如果发生对头孢克洛的过敏反应，应立即停药。如果有必要，应使用适当的药物（例如加压胺、抗组胺药或皮质类固醇类药）来治疗。

对于显示某种类型过敏（尤其对药物）的病人，应慎用抗生素（包括头孢克洛）。

已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素（包含大环内酯类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素），都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的病人发生腹泻，考虑到这一种诊断是很重要的。这种结肠炎的程度从轻微至危及生命，程度不同，对于轻微的伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。

【注意事项】长期使用头孢克洛，会使不敏感菌株大量繁殖。因此，对病人细心观察是必不可少的。如果治疗期间发生二重感染，必须采取适当措施。

【副反应】与头孢克洛治疗有关的副作用如下：

过敏反应：根据报道，约占病人的1.5%，包括荨麻疹样皮疹（1/100）。瘙痒、荨麻疹和库姆斯试验阳性，发生率均在1/200以下。

其它与治疗有关的副作用包括：嗜曙红细胞增多（50例中有1例）。生殖器瘙痒或阴道炎（100例中不足1例），血小板减少或可逆性间质性肾炎则罕见报道。

【过量服用】体征和症状：服用过量的头孢克洛后发生的毒性综合症包括：恶心、呕吐、上腹不适和腹泻，上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它综合症，可能是继发于原有的疾病、过敏反应或其它中毒作用。

治疗：在治疗过量服用综合症时，要考虑多种药物过量的可能性，药物间相互作用以及病人药代动力学方面的差异。

【用法用量】希刻劳(头孢克洛干混悬剂)均由口服

成人：成人常用剂量是250mg，每8小时一次。支气管炎和肺炎的剂量是250mg一次，每日三次。鼻窦炎推荐剂量为250mg一次，每日三次，共10日。较重的感染（如肺炎）或敏感性稍差的细菌引起的感染，剂量可加倍。每日4g的剂量曾在正常人安全地用了28日，但每日总量不宜超过此量。

儿童：儿童常用的每日剂量是20mg/kg/日，分为数剂每8小时一次。支气管炎和肺炎的剂量是20mg/kg/日，分数剂一日三次。在较重的感染（中耳炎）和敏感性稍差的细菌引起的感染，可40mg/kg/日，分数剂服用，最大量1g/日。

【储存】遮光，密封，在凉暗干燥处保存。干混悬剂混合后，储存于冰箱，可保存14天。