佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)

【 药代动力学 】
佩尔口服吸收完全，20分钟后血中可测得佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)，血药浓度峰值出现于服 药后0.5-2小时（平均1小时），餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈 非线性动力学特征。口服20、30和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36、88 和133ng/ml，且个体差异较大。每日给药3次，2至3天后血药浓度达稳态，稳态时的血药 浓度比单剂量给药时高2倍，平均消除半衰期8.6小时。口服30mg本品稳态时的生物利用 度为35%。本品的血浆蛋白结合率高（>95%），在不同种属动物间相近。本品在肝脏广泛 代谢，60%从尿中排出，35%从粪便排出，尿中检测到的原型药物小于1%。给药后48小时 内回收的药物总量为90%。本品不诱导自身代谢，也不诱导肝微粒体代谢酶。由于佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)在 肝脏广泛代谢，血药浓度水平受肝功能变化的影响。严重肝功能失常患者的体内药物浓度 高于正常受试者，半衰期明显延长。 本品在肾功能不全患者（基线血肌酐浓度1.2-5.5mg/dL）体内的血药浓度高于健康受 试者。口服30mg（一日3次）佩尔达稳态时，肾功能不全患者的Cmax和AUC比健康受 试者高2倍。

【 适应症 】 1. 高血压。 2. 劳力型心绞痛。

【 用法用量 】
高血压 口服，起始剂量20mg/次，一日3次，可随反应调整剂量至40mg/次，一日3次。 增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等 抗高血压药物合用。
心绞痛 口服，起始剂量20mg/次，一日3次，可随反应调整剂量至一次40mg/次，一日3 次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与硝酸酯类、β-阻 滞剂等抗心绞痛药合用。

【 不良反应 】 1. 较常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2. 有时出现谷丙转氨酶（GPT）、谷草转氨酶（GOT）升高。 3. 较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，减少剂量或加β受体 阻滞剂可以纠正。 4. 少有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 5. 偶有胆红素、乳酸脱氢酶、胆固醇、尿素氮、肌酐升高；偶见粒细胞减少。

【 禁忌症 】 1. 对佩尔有过敏反应者。 2. 重度主动脉狭窄病人。 3. 颅内出血尚未完全止血的患者。 4. 脑中风急性期颅内压增高的患者。

【 注意事项 】 1. 肝、肾功能障碍、低血压、青光眼、孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用本品，肝功能不全 的患者宜从低剂量（一次20mg，一日2次）开始治疗。 2. 充血性心力衰竭患者慎用，特别是在与β受体阻滞剂合用时。 3. 本品慎用于急性脑梗塞和脑缺血患者，以防发生低血压。 4. 在治疗早期决定合适剂量的过程中，应仔细监测血压，注意避免 5. 发生低血压。 6. 佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)的最大降压作用是在血药峰浓度时，故宜在给药后1-2小时 7. 测血压；为了解降压是否满意，则宜在血药谷浓度（给药后8小时）测血压。 8. 用药后注意患者反应，尤其对于降压后心率加快者。 9. 佩尔与β受体阻滞剂合用时，应避免突然停β受体阻滞剂，须逐 10. 停用佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
佩尔在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，个别动物实验中有不利影响，故人体应用 须权衡利弊。
佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中检测到高浓度的尼卡地平，故建议哺乳 期妇女不用此药。

【 老年患者用药 】
佩尔(盐酸尼卡地平缓释胶囊)在老年人（≧65岁）与中青年人中的药动学研究未发现差异，故老年人用药与中青
年人相同。

【 药物相互作用 】 1. 与肾上腺素β受体阻滞剂合用耐受性良好。 2. 与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度，故应注意监测。 3. 与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高，但须测定地高辛血药浓度。 4. 与环孢素合用时环孢素血药浓度升高，须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素 的剂量。 5. 治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔、双密达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体外血浆 中不改变本品的蛋白结合率。

【 药物过量 】
尼卡地平过量可引起显著低血压和心动过缓，伴嗜睡、意识模糊和言语不清。可采用对 症治疗如排空胃内容物、抬高四肢、注意循环血量和尿排出量、心脏和呼吸功能的监测血 管、静脉补液，对严重低血压患者给予血管升压药。
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