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尼麦角林片(富路通)
【药品名称】
通用名：尼麦角林片
商品名：富路通
英文名：Nicergoline Tablets
汉语拼音 Nimaijiaolin Pian
本品主要成份及其化学名称为：
主要成份为：尼麦角林，其化学名称为： 10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸醋。
分子式：C24H2603N3Br 分子量：484.39
【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
尼麦角林片(富路通)为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合
成，改善脑功能。
【药代动力学】
在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基 -尼麦角林) 和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中, 给 [3H] 标记的尼麦角林（5mg/kg）, 肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给 [3H] 和 [14C] 标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。
在四组年轻（平均24-32岁）和老年人（平均69-70 岁）的志愿者中进行研究, 对得到的药代动力学参数分别比较, 结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者, 尿中的 MDL 和MMDL 的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后, 轻度、中度或严重的肾功能不全的患者, 与肾功能正常的相比，NDL尿中的排泄量分别平均减少32、32 和59%。
在国内进行了生物利用度试验，12名健康受试者口服国产的10mg/ 片尼麦角林薄膜衣片后, 估算的MDL 的消除半衰期为8.1±1.6小时，峰时间和峰浓度分别为2.7土1.2 小时和101.8±23.0μg/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/ 片尼麦角林薄膜衣片后，估算的MDL 的消除半衰期为 8.5士2小时, 峰时间和峰浓度分别为2.6土1.1和l02.8士30.5mg/m1。
【尼麦角林片(富路通)适应症】
1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍（反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。
2、急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症、其它末梢循环不良症状）。 也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。
【用法用量】口服，勿咀嚼。每日20~60mg(2~6 片), 分2-3 次服用。连续给药足够的时间，至少六个月， 由医生决定是否继续给药。
【不良反应】
未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中, 可观察到血液中尿酸浓度升高, 但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。
【禁忌】
尼麦角林片(富路通)不适用于下述情况：近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能碍出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【注意事项】
应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响, 但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。孕妇一般不宜使用, 必需使用时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。
置于儿童接触不到处！
【孕妇及哺乳期妇女用药】
毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示, 本药不用于孕妇及哺乳妇女。
【儿童用药】
根据目前的适应症, 本药不用于儿童。
【老年患者用药】
药代动力学与耐受性试验表明, 成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
【药物相互作用】
尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢, 不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【药物过量】
摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需要治疗, 平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足, 建议在持续的血压监测下, 给予拟交感神经药。
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