富马酸比索洛尔片

【商品名称】博苏 富马酸比索洛尔片

【成　　份】主要成分为富马酸比索洛尔

【药品性状】本品为白色片。

【药理毒理】比索洛尔是一种高选择性的1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。

【药代动力学】本品口服吸收迅速、完全，生物利用度高(90%)，首过效应低(10%)，血药浓度达峰时间1.7～3.0小时，稳定血药浓度在20～60gL，给药后肺、肾、肝含量最高，体内半衰期长(t1210小时)。该药的50%经肝脏代谢，50%由肾脏排泄，有平衡消除的特点。

【适 应 症】高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。

【用法用量】口服。一日1次，起始剂量2.5mg，最大剂量每日不超过10mg，请遵医嘱。对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整，晚期肾功能不全(肌肝廓清率20毫升分)及严重肝功能不全者，每日剂量不宜超过10mg。

【不良反应】1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。

2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。

3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。

4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。

5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。

6.偶尔会出现气道阻力增加。

7.对伴有糖尿病年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖现(如心跳加快)。

【禁 忌 症】1.休克房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50/分以下)，血压过低，支气管哮喘外周循环障碍晚期。

2.肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤)，仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。

【注意事项】1.血糖浓度波动较大的糖尿病及酸中毒病人宜慎服。

2.肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。

3.中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。

4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。

5.由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。

【药物相互作用】1.本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。 2.本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。 3.与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。 4.与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。 5.与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。

【贮　　藏】密封，凉暗处保存。

【包　　装】5mg*10s/盒。

【有 效 期】36个月。