硫酸氨基葡萄糖胶囊
【商品名称】硫酸氨基葡萄糖胶囊
【成份】本品为成分为含氧化钠的硫酸氨基葡萄糖混合物(摩尔比2:1)。
【性状】本品为硬胶囊,胶囊壳上印有“Caseal”字样,内容物为白色或类白色粉末。
【用法用量】口服,如果医生处方中没有特俗要求,建议每次2粒胶囊,每日3次。连续用药6周,必要时可以用药6周以上。间隔2个月可以重复使用。
【功能主治(适应症)】原发性及继发性骨关节炎。
【不良反应】罕见轻度的胃肠道不适,如恶心、便秘、腹涨和腹泻。有报道有些患者出现过敏反应,包括皮疹、瘙痒和皮肤红斑。
【禁忌】对本品过敏的患者禁用。
【注意事项】未进行过对肝、肾功能不全患者的研究,本品的毒性学和药动学试验数据未显示出对这些患者的限制。但是,有严重肝、肾功能不全的患者应该在有医疗监护的条件下用药。勿将本品置于儿童能触及的地方。
【相互作用】口服本品可以增加四环素类药品在胃肠道的吸收,减少口服青霉素或氯霉素的吸收。本品可与甾体与非甾体抗炎药同时使用。
孕妇及哺乳期用药:在动物试验中,没有观察到本品对生殖功能和哺乳的不良影响。但由于缺乏在人体的研究,怀孕和哺乳期的妇女在权衡利弊后使用本品。怀孕头3个月应避免使用。
儿童用药:没有做过本品对儿童的有效性和安全性研究,因此没有关于儿童的推荐剂量。
老年用药:没有特殊注意事项。
药物过量:没有关于过失或故意服用过量药物的报到,有关动物急性盒慢性毒性研究的结果表明,在治疗剂量200倍的剂量下,不会产生毒性作用和症状。
药理毒理:骨关节炎是由于蛋白聚糖生物合成异常造成的关节软骨退行性病变。本品的活性成分硫酸氨基葡萄糖是软骨基质聚多糖链和关节液聚氨基葡萄糖的正常构成成分,可以刺激软骨细胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖,刺激滑膜细胞合成透明质酸。此外,本品还可以抑制损伤软骨的酶,如胶原酶和磷脂酶A2的活性。因此本品显示出轻度的抗炎作用。但与非甾体抗炎药不同,硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。
药代动力学:本品口服后90%被吸收,并分布到组织和器官,尤其对关节软骨有亲和性,可分布到关节软骨基质,到达软骨细胞。本品的血浆蛋白结合率低于10%。口服后4小时血药浓度达到峰值。服药后1—8小时,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出浓度依次递增的硫酸氨基葡萄糖,24小时后该成分下降。T1/2为18小时,氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子,最终成二氧化碳、水和尿素。口服量的10%从尿排泄,11%从粪便排泄,其余大部分以二氧化碳形式从呼气排出。
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