援生利维(马来酸曲美布汀)片
【主要成份】
马来酸曲美布汀。
【性状】
援生利维(马来酸曲美布汀)片为白色薄膜衣片。
【药理作用】
1. 对消化道运动的作用
1) 胃运动调节作用:离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28°C时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注意1mg/kg后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动,同时,也发现可增进运动机能低下肌群的运动。
2) 对消化系统推进性运动诱发作用:人空肠内4—6mg/kg用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。
3) 对胃排空功能的改变:有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者,口服200mg本药后,可使胃排空功能的减弱得到改善,同时,还可使胃排空功能亢进得到抑制。
4) 肠运动调节作用:对离体豚鼠结肠标本的实验,在10-5g/ml时,对肌肉紧张度低下(低负荷时),有增加紧张的作用,对肌肉紧张度亢进(高负荷时),有降低紧张,减小振幅的作用。对过敏性肠炎综合症的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进,服用300mg本剂能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者,50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
5) 食管下端括约压(LESP)的调节作用:对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升,同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
6) 对消化道平滑肌的直接作用:对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验,发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现,本剂可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后,对消化道运动仍有直接作用。
2. 末梢性镇吐作用:对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。
【吸收、分布、排泄】
口服援生利维(马来酸曲美布汀)片300mg后,达峰时间和峰浓度分别为0.63±0.24小时和312.01±119.72ng/ml,平均驻留时间(MRT)和T1/2分别为2.58±0.81小时和1.82±0.43小时。本品在体内水解,形成N位脱甲基代谢物,由尿排出。
【适应症】
胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状。肠道易激惹综合症。
【用法与用量】
成人口服,每次0.1—0.2g,一日3次,根据年龄、症状适当增减剂量,或遵医嘱。
【不良反应】
偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等,发生率约为0.4%。
【注意事项】
1. 对援生利维(马来酸曲美布汀)片过敏者禁用。
2. 孕妇、哺乳期的妇女、儿童慎用。
3. 出现皮疹患者应停药观察。
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