枢复宁(昂丹司琼注射液)

【药理作用】 本药是一种强效、高度选择性的5-羟色胺3-受体拮抗剂，其控制恶心、呕吐的确切作用方式尚未清楚。化疗药物和放射治疗可引起小肠的5-羟色胺释放，通过5-羟色胺3-受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射。本药的作用是阻断这种反射的发生。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-羟色胺，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故此本药控制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的机理可能是由于拮抗外周和中枢的神经元5-羟色胺3-受体所至。控制手术后的恶心呕吐作用机制不详。

【药代动力学】 口服本药后，迅速吸收，在口服8 mg后约1.5小时达到30 ng/mL的血浆浓度高峰。口服本药的终末清除半衰期约为3小时，稳态分布容积约为140 L。枢复宁(昂丹司琼注射液)的血浆蛋白结合率不高(70-76%)。本药在系统循环中的清除，首先是通过多种酶催作用在肝脏代谢。不到5%的摄入量在尿中直接排泄。缺乏酶CYP2D6(异喹胍的一种形态)对本药的药物动力学并无影响。重复服药不会改变药物动力学性质。研究表明，与年龄有关的口服生物利用度增加(65%)和半衰期延长(5小时)的变化是轻微的。对于患有肝脏严重损害的病人，本药体内清除率明显下降，清除半衰期延长(15-32小时)，而口服生物利用度则接近100%，这是由于进入体内前的代谢降低所致。

【 适应症 】 枢复宁(昂丹司琼注射液)适用于控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心、呕吐，也用于预防手术后的恶心、呕吐。

【用法用量】 由药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐 成人 癌症引起的催吐严重程度因化疗和放射治疗的用量和治疗组合而异。本药可以通过胃肠外的途径给药，对于因接受化疗和放疗而引起呕吐的病人，可以口服或静脉给药。在化疗、放疗前1-2小时静脉注射8 mg。
对于接受高度催吐的化疗的病人，在化疗的首24小时内根据以下程序给予病人服用本药 ：化疗前缓慢静脉注射一剂8 mg。之后用两剂8 mg，间隔4小时缓慢静脉注射，或以1 mg/小时的速率持续输注24小时。将本药32 mg溶于50-100 mL盐水或其它相容的输注液中，在化疗前输注，输注时间为15分钟。
用药剂量和途径应视恶心、呕吐的严重程度而定。
化疗前如加注一剂20 mg的地塞米松磷酸钠，经静脉输注，可加强本药舒缓催吐化疗所引起的不适的疗效。
儿童 化疗前以5 mg/m2的剂量静脉推注本药。
年老病人 ：65岁以上病人的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年病人一样，无必要调整剂量、用药次数或用药途径。
手术后的恶心呕吐 成人 对于预防手术后的恶心呕吐，应在诱导麻醉时同时肌肉注射或缓慢静脉注射4 mg枢复宁。对于已出现的手术后恶心和呕吐，可静脉肌肉注射或缓慢静脉注射一剂4 mg。
儿童 儿童病者可以昂丹司琼从0.1 mg/kg至最大4 mg的剂量，缓慢静注方式给予本药。
肾衰竭病人 不必要调整剂量、用药次数或用药途径。
肝脏衰竭病人 肝脏功能中度或严重衰竭病人廓清本药能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此用药剂量每日不应超过8 mg。

【不良反应】 可有头痛、发热、呃逆，偶有短暂性无症状的转氨酶增加副作用。偶见便秘。罕见服药后立即出现过敏性休克。其它如 ：心律失常，低血压，心动过缓，不随意运动失调，癫痫发作。

【 禁忌症 】 枢复宁(昂丹司琼注射液)禁用于对制剂中任何成分过敏者。

【注意事项】 对其它选择性5-羟色胺3受体拮抗剂过敏的病人，可能对本药也会产生过敏反应。本药会增加大肠通过时间，对有亚急性肠梗阻症状的病人，在用药后应予以监察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前尚未能确定孕妇使用昂丹司琼的安全性。动物试验显示，本药对胚胎发育、妊娠过程、产前和产后婴儿生长均没有直接或间接的损害。但是，由于动物实验一般不能完全用于预测人体反应，故不建议孕妇使用本药。哺乳妇女服用本药期间应停止哺乳。

【药物过量】 用药过量时，应适当地采取对症处理和支持疗法。不建议用吐根云治疗过量服用枢复宁(昂丹司琼注射液)。

【贮    藏】 30°C以下避光保存